水杨酸(Salicylicacid)是一种天然活性成分,也称为β-羟基酸(BHA),作为一种非常重要的天然活性成分,它存在于许多植物,如:柳树皮、甜桦树皮及白珠树中。水杨酸已经被广泛运用于治疗头皮糠疹、痤疮、皮肤老化等有关皮肤方面的问题,随着对水杨酸临床应用的深入研究,逐渐显示出水杨酸在皮肤治疗、医学美容领域重大的应用价值。近年来,超分子水杨酸的概念引进到新型水杨酸制造领域,引起了广泛临床应用。
什么是超分子水杨酸超分子水杨酸是指利用分子与分子之间的相互作用将不溶于水的水杨酸溶于并稳定于水(研究分子与分子之间的作用力及其组分和功能的化学)叫超分子化学),并具有控缓释能力,因不含酒精,不加入强碱中和剂,规避了传统配方的缺点,而且控缓释剂型使得水杨酸缓慢释放,从而较少地对皮肤产生刺激作用。疗效大大提高的同时,其副作用也非常少,使得患者更容易耐受。
为了进一步了解超分子水杨酸在皮肤科领域的开发和应用,本文就超分子水杨酸在治疗痤疮及痤疮后色素沉着及皮肤光老化等内容做一综述。
超分子水杨酸对痤疮的治疗作用痤疮是一种常见的毛囊、皮脂腺的慢性炎症性疾病,毛囊漏斗部的过度角化是痤疮加重的病变基础和形成粉刺的主要病理机制,水杨酸是目前公认的常用于抑制该环节的药物之一。由于水杨酸具有亲油性,能够渗透皮脂腺单位周围,因此,亲油性对粉刺溶解尤为重要。
传统水杨酸在化妆品配方中应用的最大问题是倾向于结晶沉淀,配方中水杨酸的再结晶不仅减少了活性成分的有效生物利用度,同时也会导致皮肤刺激,为达到溶解水杨酸的目的,不得不使用浓度为30%以上浓度的酒精溶解,当pH值低于3.0时,很容易引起皮肤烧灼感、红肿等皮肤不适。
车敦发等研究发现,浓度为2%的水杨酸有使角质剥脱、溶解粉刺的作用,而且局部耐受性很好,是一种安全有效的治疗痤疮的药物,2%水杨酸与5%过氧化苯甲酰在治疗痤疮方面疗效相当,有助于毛囊皮脂腺导管保持通畅,促进角质代谢。浓度为2%水杨酸还具有去皮肤角质形成细胞的能力。
Kligman等研究发现水杨酸在改善皮肤上具有与AHA相当好的功效,作为一种角质离解剂,可通过作用细胞之胞间粘合物发挥增溶作用,从而降低角质细胞的附着力,故其具有较强的粉刺溶解作用。对于黑头和白头粉刺,如果新发、位置较为浅表的粉刺,大约1周左右能看到好转,对于深埋的粉刺,起效时间会较长,同时可能会出现爆痘现象(促进粉刺成熟和外排的表现)。
超分子水杨酸对色素沉着的治疗作用色素沉着是由于炎症后导致的毛细血管扩张引起的色素沉着,有研究表明,质量浓度为1%水杨酸对络氨酸酶的抑制率是99%,由于水杨酸具有抗炎、调理角质细胞、抗血凝作用(促进微循环)以及美白的作用(抑制酪氨酸酶),故而无论是新鲜的痘印或是陈旧性的痘印,水杨酸都有良好的治疗效果,水杨酸能渗透入毛孔,溶解衰老的角质形成细胞,淡化色素沉着,增强皮肤细胞的新陈代谢。
Hyo等研究发现水杨酸可以改善痤疮引起的色素沉着;AbdelMeguid等研究发现水杨酸一方面有角质松解作用,能促进过度角化的角质层代谢,并且能促进药物的吸收;另一方面,还可以促进丝聚合蛋白的表达,促进屏障功能修复。
LeeH等研究发现水杨酸在减少皮肤斑点、改善皮肤外观和加速皮肤新陈代谢方面都有主要作用,在首次水杨酸换肤后的眶周区域,大多数患者有中度改善或改善良好,而且副作用很小,未见任何患者有永久性术后炎性色素沉着或瘢痕。
总之,超分子水杨酸,对痤疮引起的炎症后的色素沉着有淡化作用,作用于衰老的角质形成细胞、促进皮肤新陈代谢,对较深的肤色类型及术后炎性色素沉着起到淡化色斑的作用,效果安全可靠,对炎性皮损也有治疗作用。
超分子水杨酸对皮肤炎症的治疗作用水杨酸影响花生四烯酸级联反应,从而具有抗炎能力,水杨酸的局部抗炎症作用,相当于保泰松或消炎痛的63%~66%,醋柳酸的77%,氢化可的松的82%,特别在皮肤病外用溶液中,水杨酸有表面收敛作用和止痒作用。超分子水杨酸体系在低pH值下提供了较高的水杨酸功效,而避免了常见的水杨酸皮肤刺激性。
由于水杨酸具有以上特点,不仅对于炎性痤疮效果好,还可以配合药物或者医学护肤品用于毛囊炎、脂溢性皮炎及玫瑰痤疮患者等,并取得了良好效果。2%的水杨酸不仅具有角质促成和角质松解的作用,还能促进其他药物穿透到角质层的深层部位,增强其药效;同时具有轻度的抗细菌和抗真菌作用。
超分子水杨酸对皮肤光老化的作用皮肤光老化是皮肤衰老的一部分,其特征之一为皮肤出现皱纹。限于光暴露部位,长期日光照射可引起皮肤角质增厚,皮肤肥厚,皮沟加深、皮嵴隆起,出现皮革样外观,即所谓粗深皱纹。
由于浓度为2%的超分子水杨酸具有双向的角质调节作用,对于老旧的角质层会去除,故而部分患者会出现轻微的脱屑,是角质更新的一种表现,对于角化不成熟的角质层细胞反而有促进角化成熟的作用,所以浓度为2%的水杨酸不会使皮肤屏障功能受损。Kligman等研究发现水杨酸可以治疗痤疮,还可以淡化痤疮后的色素沉着、缩小毛孔,去除细小皱纹,使皮肤看起来更为细致,还可以改善由于日晒引起的皮肤老化现象,伴随着这种细胞的更新,皮肤会变得光滑细腻、细纹减少,从而全面改善皮肤外观。有研究报道,水杨酸换肤术治疗V型和VI型皮肤的术后炎性色素沉着,角质层脱落至颗粒层水平,但基底层未出现空泡变性,无换肤后色素沉着。
小结及展望综上所述,超分子水杨酸由于利用了超分子化学技术,在不使用任何有机溶剂的情况下,使水杨酸能够溶于水,并具备了控缓释能力,持续12h发挥作用,这样提高了生物利用度,同时又减少了刺激性。由于水杨酸有保湿、控油、清理缩小毛孔、抗敏祛屑,抗皮肤光老化作用,近十余年来水杨酸常常被加入到一些清洁剂和化妆品中。
超分子水杨酸作为水杨酸领域里的最新应用,显示出良好的治疗效果,对于各种肤色人种及皮肤类型来说,几乎都是可以适应和耐受的,根据皮肤状况,灵活掌控使用频率和使用时间,可以居家使用,医院在使用。
水杨酸治疗后皮肤可能会出现瘙痒、紧绷或轻度红斑水肿等,在治疗后可立即冷敷医用修复面膜,症状会很快缓解。值得注意的是,在治疗期间禁止使用磨砂带颗粒的洁面乳及去角质产品,禁止使用含酒精的护肤品,同时需严格防晒,涂抹防晒霜(SPF≥30,PA+~++),能够减少光*反应与过敏反应,防止色素沉着。总之,拓展了水杨酸的研究视野,使超分子水杨酸在医学治疗和美容中具有更加安全、稳定、高效,显示出水杨酸应用的崭新前景。
▼更多精彩推荐,请